抗抑郁类选择性5-羟色胺重吸收衍生物知多少

同样性5-氨基丁酸重吸收抑制剂（SSRI）是近年来广泛使用的处方防癫痫抑制剂，其通过抑制5-氨基丁酸重摄取进入突触前细胞而引加突触缝隙5-氨基丁酸的低水直。

SSRIs是技术的发展“合理抑制剂结构设计”发现的第一类精神障碍本品。“合理抑制剂结构设计”是所称找到与靶标蛋白质（如介导、吸收泵）紧密结合的分子作为研发的候选抑制剂，消除抑制剂与其它位点依赖性的分析方法，这由此可知仿制的抑制剂具更合理、更必要、耐受性极好等特点。

目前，中国市场上主要的SSRI有：西酯卡帕（喜普妙，灵北）、草酸艾斯西酯卡帕（来士普，灵北）、 （百优解，礼来）、萘伏沙明（兰释，雅培苏威）、帕罗西亨（赛乐特，史克）、抗病毒林 (左洛复，辉瑞)。

尽管SSRI类抑制剂的依赖性机制相同，SSRI防癫痫的依赖性根据其对抑制5-氨基丁酸重吸收的同样性和对其它介导/转运体的紧密结合能力而各有不同。SSRI之间因分子结构、抑制剂特征和药代力学不尽相同，随之而来每种SSRIs的放射性、诊断活性、药功用和抑制剂依赖性力的各有不同。因此医师理应所想这些各有不同，才能更好地诊断用药。

一、

艾司西酯卡帕对重度癫痫的强于西酯卡帕，是放射治疗重度癫痫症最佳的SSRI。帕罗西亨、和抗病毒林对重度癫痫、伴高低水直冲动的癫痫极其。其中，帕罗西亨是唯一可放射治疗5种冲动失常常的SSRI；抗病毒林对惊恐失常常的放射治疗强于帕罗西亨；的很慢较慢，因为与其它介导的紧密结合能力较强，因而较佳。

像是的是，SSRI类防癫痫药面对面不可替代。不能耐受某种SSRI的病患者，却确实对另一种SSRI反理应甚佳。

二、药功用

如上表，SSRI存在一些共同的药功用，但因与各有不同介导紧密结合能力的差异，这些药功用的程度不尽相同。

1. 焦虑

焦虑是SSRI最常常见的药功用，帕罗西亨和曲舍林焦虑的死亡率略显高。

2. 精神分裂症失常常

SSRI可致多种精神分裂症失常常，如面孔缺失、缺乏和勃起失常常。科学研究表明，与喜普妙、帕罗西亨和曲舍林相比，萘伏沙明和较再加随之而来精神分裂症失常常。

3. 高血压

帕罗西亨随之而来引重的风险高于，和曲舍林长期放射治疗的引重效理应较小。因有抑制食欲的依赖性可随之而来不微小的体重下降。

4. 呕吐

、帕罗西亨和曲舍林可延迟较慢动眼期痉挛的重启。和帕罗西亨引加觉醒较短时间，减再加较慢动眼期和慢波痉挛时程，减再加总痉挛较短时间和痉挛稳定性；而曲舍林减再加日间觉醒较短时间而略显引痉挛稳定性，有益于眩晕痉挛失常常的癫痫病患者。

5. 防胆碱能效理应

帕罗西亨可与吗啡胆碱介导紧密结合，随之而来防胆碱能效理应，如口容、气喘和认知失常常，该效理应对老人病患者来说常常悲痛欲绝受。

6. 腹痛

抗病毒林和更易随之而来腹痛，而帕罗西亨的防胆碱能效理应随之而来腹痛的死亡率略低于。

7. 冲动和易激惹

最易随之而来冲动和激惹，艾司西酯卡帕和西酯卡帕随之而来冲动、呕吐等神经递质药功用的风险略低于。如若病患者有SSRI致激惹的病史，则替换成。

8.口容、胸痛

西酯卡帕和帕罗西亨比艾司西酯卡帕和更易随之而来口容。帕罗西亨最易随之而来胸痛和消化不良。

9. 呕吐

抗病毒林和与呕吐涉及。

三、撤药症

SSRI并不致救命，但低血糖后可随之而来撤药症状，如焦虑、呕吐、胸痛、消化不良和流感由此可知症状。放射性较较短的帕罗西亨、抗病毒林和萘伏沙明须要显现撤药症，其中帕罗西亨的死亡率高于，西酯卡帕和的死亡率较低。

四、妊娠不道德

帕罗西亨为妊娠用药D级，可随之而来新生儿的心脏缺损或重度肺部问题。其余SSRI为妊娠用药C级，确实不必要。

五、抑制剂依赖性力

每种SSRI对细胞叶黄素水解酶P450的依赖性各有不同，因而诊断技术的发展中抑制剂的依赖性力也各有不同。帕罗西亨、、抗病毒林、西酯卡帕和萘伏沙明对抑制剂新陈代谢酶细胞叶黄素P450-P2-D6的抑制能力依次减低。

SSRI常常与单胺水解酶抑制剂（MAOIs）、复兴路类防癫痫药、直、锂、等其它防精神抑制剂标靶，其中MAOIs和SSRIs的化学键允许了SSRI的技术的发展。MAOIs和SSRIs的标靶可随之而来高5-氨基丁酸症，表现为吃惊、出汗、僵直、高热、心动过速、高血压，有致死确实。

因此，技术的发展的病患者转为MAOI放射治疗时即可要将近5周的下手期，彻底扫除；而西酯卡帕、艾司西酯卡帕、帕罗西亨和抗病毒林的下手即可要将近14天；这种下手期的各有不同是SSRI的关键差异。

抗病毒林、西酯卡帕和艾司西酯卡帕是抑制剂依赖性力最再加的SSRI，因而相适应即可要服用其它抑制剂的病患者。

六、放射性

抑制剂放射性所称超出尿液酸度不稳定的所即可的较短时间（如在尿液中高于酸度降低至50%所即可的较短时间），常常被用来量度放射治疗开始后抑制剂从体外扫除的较短时间。

及其活性新陈代谢中间体诺的放射性均较长，前者为2-4天，后者为4-16天。意味著，西酯卡帕、艾司西酯卡帕、帕罗西亨和抗病毒林的放射性较较短，分之一为20-35不间断；其中抗病毒林的放射性因性别和年岁而不尽相同，男性的放射性分之一为22.4不间断，女性或老人病患者分之一为32.1-36.7不间断。

的长放射性有利于依从性差的病患者（漏服或低血糖），但在转换成MAOI或复兴路类抑制剂时即可要极较短的下手期（数周）。此外，的很慢慢，如若病患者有重度癫痫即可要决定控制病状，且不适宜。

较短放射性并不一定抑制剂可更极快的超出稳定尿液酸度。帕罗西亨和萘伏沙明的体外扫除速度最慢。较短放射性的防癫痫抑制剂可用于即可服多种抑制剂的病患者，如若放射治疗不甘心，医师也可必要、迅速的更换成另一种防癫痫抑制剂。

七、二阶和非线代力学

SSRI另一个关键各有不同就是其药代力学适应性究竟圆形二阶。

西酯卡帕、艾司西酯卡帕和抗病毒林的药代都为二阶，尿液酸度与服用的抑制剂副依赖性成比例，因而可以预测病患者的抑制剂尿液酸度。

意味著，萘伏沙明、和帕罗西亨为非二阶，尿液酸度的引加斜率高于服用副依赖性的引加，因此帕罗西亨和的诊断滴定法用药更难做到。

八、权衡利弊，同样SSRI

对病患者个体来说，何种SSRI最佳，并无法统一的答案。早先Lancet发表的一项meta数据分析显示，诊断和耐受性较好的为艾司西酯卡帕和抗病毒林，但前者费用高。

很慢最慢的SSRI：艾司西酯卡帕很慢最慢，很慢较慢。但对服药依从性差的病患者来说，是最佳的同样。

最具吃惊依赖性的SSRI：和抗病毒林都有吃惊依赖性，相适应眩晕情感淡漠、无精打采、消化不良的癫痫病患者，不相适应伴冲动和呕吐的癫痫病患者使用。

最具清醒依赖性的SSRI：萘伏沙明和帕罗西亨是最具清醒依赖性的SSRI。

抑制剂化学键风险最小的SSRI：抗病毒林和西酯卡帕对抑制剂新陈代谢酶的色氨酸略低于，因此遭遇抑制剂化学键的风险最小。

放射治疗冲动的最佳 SSRI：帕罗西亨具防冲动由此可知依赖性。

耐受性比较好的 SSRI：艾司西酯卡帕和抗病毒林。

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撰稿： 黄小喵