Clin Cancer Res：阿帕鲁胺联合醋酸阿比特龙和泼尼松治疗高血压去势抵抗性癌！

Apalutamide(阿帕鲁胺)是二代抗炎药激素蛋白(AR)酶抑制剂，由美国加利福尼亚大学首先研制，2009年授权美国Aragon子公司独家开发，2013年8月Harvey入股了Aragon，由其子子公司杨森医药负责研制、新药纳斯达克报批、生产及卖出。阿帕鲁胺已获批适应征为非结核多时会抵抑制性肝癌(CRPC)和结核多时会敏感性肝癌。

亦同，《Clinical Cancer Research》上出版了系统性报告阿帕鲁胺合组甲酸阿比特龙和泼尼松（AA-P）用于结核CRPC（mCRPC）病症中的药代动力学、安全性和抑制活性的临床研究结果。

该试验是一项多的中心、封闭标签的Ib期药物强子性研究工作，招聘了57位mCRPC病症，从第一口服的第一天（C1D1）起，每日予以1000mg甲酸阿比特龙+10mg泼尼松，并从C1D8起，每日加用240mg阿帕鲁胺（28天一口服）。于C1D7和C2D8时采集血样进行药代动力学系统性。

当阿帕鲁胺与AA-P联用时，阿比特龙、泼尼松和泼尼松龙的身体受伤害分别减小14％、61％和42％。尚未观察到盐皮质激素过量相关经常性事件的增加。与既往接受过用药的病症相比之下，尚未接触过AR波形酶抑制剂的病症的中位用药短时间极短，专一性抑制原（PSA）的最少下降波幅较小。在80％（12/15）的起先使用AR波形酶抑制剂和14％（6/42）的既往采用AR波形酶抑制剂用药过的病症中，发现PSA在任何时候都比弧水准减缓了50％以上。

概述：阿帕鲁胺合组AA-P用药mCRPC病症（包括经AR波形酶抑制剂用药后进展的病症）的耐受性极佳，并显示抑制活性。阿比特龙和阿帕鲁胺相互间尚未观察到显着的药代动力学强子；但阿帕鲁胺可减小泼尼松的乳制品。本研究工作大力支持mCRPC病症采用该研究工作方案用药。

完整记事：

Edwin M. Posadas,et al. Pharmacokinetics, Safety, and Antitumor Effect of Apalutamide with Abiraterone Acetate plus Prednisone in Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Phase Ib Study. Clinical Cancer Research. DOI: 10.1158/1078-0432.CCR-19-3402 Published July 2020